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详细分析降酸印度非布司他的功效原理及使用说明

字号: 更新时间:2020-03-06 19:45:09 来源: 点击数:0

 从种痛风降酸(1950年,丙磺舒开始用于临床)出现到今天,痛风患者可以选择的降酸物仍然。非布司他是新上市的痛风降酸,在很多痛风患者看来,新要比旧安全有效;而且,非布司他的说明书明确指出,饮食不影响其降酸功效,有些风友就此认为服用非布司他以后,就可以和痛风的饮食控制说再见了。因为上面这些原因,非布司他成为了痛风降酸的“神”。

非布司他2008年在欧洲上市,2009年在美国上市,2013年起在中国上市,目前国内临床上应用较多的优立通、风定宁和江苏恒瑞的瑞杨。欧美的痛风指南中已经将非布司他列为一线降酸物,其具有强效、安全、轻中度肾功能不全者不需要调整剂量等优势。交流咨询请添加客服微信:KK008213

与别嘌醇相比的优势

1、对轻中度肾功能不全的患者不需要调整剂量;

2、物间相互作用少,增加了疗效和安全性;

3、对别嘌醇超敏反应患者对非布司他的耐受性良好;

4、半衰期长,可以每天服用1次,依从性提高;

5、不影响嘌呤、嘧啶代谢过程中的其他酶,不良反应更少;

6、痛风石溶解率更高。

接下来,我们就从非布司他的作用机制、动力学、用法用量、适应证及不良反应等几个方面对其进行深入的分析,看看非布司他是否真有宣传中那么神奇。

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作用机制

非布司他和别嘌醇同样属于黄嘌呤氧化酶抑制,但其分子结构与别嘌醇和嘌呤完全不同,能通过非竞争机制与黄嘌呤氧化酶结合,抑制黄嘌呤酶活性,抑制尿酸的生成。而且,非布司他不但抑制还原型,还能抑制氧化型黄嘌呤氧化酶,因此较小剂量就能发挥强大的黄嘌呤氧化酶抑制作用。此外,非布司他不干扰嘌呤的嘧啶的代合成,因此不良反应比别嘌醇更小。

动力学

非布司他口服后在肠道吸收,生物利用度47%,在血中和血浆蛋白结合率99.2%,主要在肝代谢,半衰期为5~8小时。在肝的代谢为非活性物质,49%通过肾排泄,45%经过粪便排泄,属于双通道排泄物。因此用量少且不完全依赖肾排泄,因此轻中度肾功能不全的痛风患者使用时不需要调整剂量。但肝功能异常的痛风患者需要谨慎使用。

用法用量

非布司他的推荐用法是口服,每天一次用,服不受食物和胃酸影响,也不影响其降酸效果,因此可在中的任何时候服用。对这段话的正确理解应该是:饭前饭后或者饭中都可以服用非布司他,不会影响效;食物的种类也不会影响非布司他的效,痛风患者甚可以用牛奶送服非布司他。但这绝不意味着痛风患者在服用非布司他以后,就可以放开对高嘌呤饮食的控制。

非布司他的起始剂量为40mg/d,在此剂量下用2周后监测血尿酸水平,血尿酸不达标者,加量80mg/d,常用剂量为40~120mg/d。非布司他40mg/d疗效与别嘌醇300mg/d相当。轻中度肾功能不全及轻度肝功能不全的痛风患者,不需要改变用的剂量,但同样需要定期监测肝肾指标的变化。

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适应证

非布司他适用于高尿酸血症合并痛风的长期治疗,包括尿酸生成增多和肾清除率下降的痛风患者,尤其适合别嘌醇不能耐受或有禁忌、别嘌醇治疗后尿酸不能达标的痛风患者,但并不推荐非布司他用于无症状高尿酸血症的治疗。

不良反应

1非布司他的不良反应比较常见的是恶心、关节痛、皮疹和肝胆异常,其他的不良反应有心绞痛、贫血、消化不良、视物模糊、水肿等,用期间需要注意,有什么问题及时咨询主治医生。

2、肝酶升高。约4%的痛风患者服用非布司他后转氨酶升高,停后肝酶可恢复正常。

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